ナドロパリンカルシウムの薬理効果と適応症

2021-07-15 11:14:43

ナドロパリンカルシウムは、ブタの腸粘膜から抽出されたヘパリンを解重合することによって得られる新しいタイプの抗血栓薬であり、平均分子量は4500ダルトンです。インビトロ実験は、ヘパリンと比較して、低分子量ヘパリンカルシウムが明らかな抗Xa活性を有するが、わずかな抗凝固活性しか持たないことを示している。出血のリスクはヘパリンよりもはるかに低く、血小板への影響はほとんどありません。皮下注射は、バイオアベイラビリティが高く、半減期が長く、優れた抗血栓効果があります。

ナドロパリンカルシウムは低分子量ヘパリン製剤であり、抗凝固因子ⅩaとⅡaの活性の比率を4以上にすることができ、強力な抗血栓機能と一定の血栓溶解効果を発揮します。推奨用量では総凝固指数に有意な変化はなく、血小板凝集時間とフィブリノーゲンへの結合も変化しませんでした。低分子量ヘパリン（LMWH）は、分子量が8000 Da未満のすべてのヘパリンフラグメントに適していますが、各フラグメントの効果は分子量に依存します。ナドロパリンカルシウム（分子量4000〜6000 Da）と単分離ヘパリンを比較したinvitro研究では、分子量に応じて、単分離ヘパリンの効果と比較して、トロンビンに対するナドロパリンカルシウムの阻害効果が約5分の1に減少したことが示されました。インビボ研究はまた、ヘパリンの皮下適用、活性化部分トロンボプラスチン時間（ＡＰＴＴ）がナドロパリンカルシウムの皮下適用よりも有意に長いことを示した。

ナドロパリンカルシウムの適応症：

1.外科手術では、静脈血栓塞栓症を予防するために、静脈血栓症のリスクが中程度または高い場合に使用されます。

2.形成された深部静脈血栓症の治療。

3.急性期の不安定狭心症および非Q波心筋梗塞の治療のためにアスピリンと組み合わせる。

4.血液透析中の体外循環中の血栓形成を防ぎます。